Clorpromazina Para Que Serve?

Para que é indicado a clorpromazina?

Para que serve a clorpromazina? A clorpromazina é uma medicação psiquiátrica indicada geralmente para o controle de psicoses e tratamento de quadros psiquiátricos agudos, além de ser utilizada em casos clínicos para controle da ansiedade por conta de sua ação tranquilizante, sem causar sedação.

Qual é o efeito de clorpromazina?

Reações cujas frequências são desconhecidas –

Distúrbios do coração: Houve relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca, assim como casos inexplicáveis de morte súbita, em pacientes recebendo neurolépticos fenotiazínicos. Distúrbios endócrinos: galactorreia e ginecomastia, Distúrbios do metabolismo e nutrição: Hiperglicemia, hipertrigliceridemia, hiponatremia e secreção inapropriada do hormônio antidiurético. Distúrbios do sistema nervoso: efeitos atropínicos (retenção urinária). Distúrbios gastrointestinais: colite isquêmica, obstrução intestinal, necrose gastrointestinal, colite necrosante (algumas vezes fatal), perfuração intestinal (algumas vezes fatal). Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: fotodermias e pigmentação da pele, angioedema e urticária, Distúrbios oculares: crises oculógiras e depósito pigmentar no segmento anterior do olho. Distúrbios hepato-biliares: foi observada icterícia por ocasião de tratamentos com Clorpromazina, porém, a relação com o produto é questionável. Casos de lesões hepatocelulares, lesão hepática mista e colestática, às vezes resultando em morte foram relatadas em pacientes tratados com Clorpromazina. Distúrbios do sistema imunológico : lúpus eritematoso sistêmico foi relatado muito raramente em pacientes tratados com Clorpromazina. Em alguns casos, anticorpos antinucleares positivos podem ser encontrados sem evidência de doença clínica. Distúrbios do sangue e do sistema linfático: excepcionalmente leucopenia ou agranulocitose, e por isso é recomendado o controle hematológico nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento. Distúrbios do sistema reprodutivo: impotência, frigidez. Em pacientes tratados com Clorpromazina foi relatado raramente priapismo. Distúrbios vasculares: Casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolismo pulmonar venoso, algumas vezes fatal, e casos de trombose venosa profunda, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Distúrbios musculares: discinesias precoces ( torcicolo espasmódico, trismo e etc., que melhoram com a administração de antiparkinsoniano anticolinérgico).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364).

Onde a clorpromazina age?

Cada gota contém 1 mg de clorpromazina. Ação esperada do medicamento: AMPLICTIL® é um medicamento que age no sistema nervoso central sendo indicado, entre outros casos, em pacientes que necessitam de medicação sedativa, pré-anestésica ou antiemética.

Pode tomar clorpromazina de dia?

Posologia e como usar o Cloridrato de Clorpromazina? Cloridrato de Clorpromazina tem uma grande margem de segurança, podendo a dose variar desde 25 a 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente. Deve-se iniciar o tratamento com doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose útil para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose máxima de 2 g/dia).

Qual o tipo de ação que a clorpromazina exerce no seu receptor?

O cloridrato de clorpromazina exerce seu efeito antipsicótico bloqueando os receptores de dopamina pós-sinápticos em áreas corticais e límbicas do cérebro, evitando assim o excesso de dopamina no cérebro. Isso leva a uma redução dos sintomas psicóticos, como alucinações e delírios.

Quais são os efeitos colaterais do cloridrato de clomipramina?

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) – Sonolência,,, intranquilidade, aumento do apetite, boca seca, constipação, visão borrada, tremores, dores de cabeça, náusea, transpiração, ganho de peso, dificuldades sexuais.

Qual o outro nome de clorpromazina?

AMPLICTIL® tem como princípio ativo o cloridrato de clorpromazina, que possui uma ação estabilizadora no sistema nervoso central e periférico e uma ação depressora seletiva sobre o SNC, permitindo assim, o controle dos mais variados tipos de excitação.

Quais são os efeitos colaterais da prometazina?

EFEITOS COLATERAIS Sonolência é o efeito colateral mais comum. Outros efeitos, embora raros, podem ocorrer, como tontura, confusão mental, secura da boca, palpitações, queda de pressão, erupções na pele (como urticária, eczema, e manchas avermelhadas no corpo), náuseas e vômitos.

Quais são os efeitos colaterais do Amplictil?

Reações alérgicas (que podem ocorrer imediatamente ou vários dias após a administração do medicamento) podem ser fatais. Os sintomas podem incluir ” rash “, coceira, dificuldade em respirar, falta de ar, inchaço da face, lábios, garganta ou língua, frio, pele úmida, palpitações, tonturas, fraqueza ou desmaios.

• Contate o seu médico ou profissional de saúde imediatamente ou dirija-se imediatamente ao pronto-socorro do hospital mais próximo.
• A síndrome neuroléptica maligna (SNM) é uma doença grave e potencialmente fatal que pode ocorrer.
• Pare o tratamento e entre em contato com seu médico imediatamente se você tiver febre alta, cãibras ou rigidez musculares, tontura, dor de cabeça intensa, batimento cardíaco acelerado, confusão, agitação, alucinações ou se estiver suando muito.

De modo geral, Amplictil é bem tolerado.

Quantas horas dura o efeito do clorpromazina?

Quanto tempo dura o efeito da Clorpromazina? O efeito sedativo do remédio começa em poucas horas, e o efeito antipsicótico começa à partir de uma semana. Sua permanência do organismo é de aproximadamente 30 horas.

Qual o melhor horário para tomar clorpromazina?

10 a 25 mg a cada 4-6 horas, enquanto necessário.

Quanto tempo a clorpromazina leva para fazer efeito?

Quanto tempo dura o efeito da Clorpromazina? O efeito sedativo do remédio começa em poucas horas, e o efeito antipsicótico começa à partir de uma semana. Sua permanência do organismo é de aproximadamente 30 horas.

O que acontece se tomar muito clorpromazina?

Antidiabéticos – Em doses elevadas (100 mg/dia de Clorpromazina) pode ocorrer elevação da glicemia (diminuição da liberação de insulina). Alertar o paciente e reforçar a autovigilância sanguínea e urinária. Eventualmente, adaptar a posologia do antidiabético durante o tratamento com neurolépticos e depois da sua interrupção.

Qual o melhor antipsicótico para ansiedade?

Recursos do assunto Os medicamentos antipsicóticos podem ser eficazes no sentido de reduzir ou eliminar sintomas de psicose. Eles parecem ter mais eficácia no tratamento de alucinações, delírios, pensamento desorganizado e agressividade. Embora os medicamentos antipsicóticos sejam os mais frequentemente receitados para tratar a esquizofrenia Esquizofrenia A esquizofrenia é um transtorno mental caracterizado pela perda de contato com a realidade (psicose), alucinações (é comum ouvir vozes), falsas convicções (delírios), pensamento e comportamento.

1. Leia mais, eles parecem ter eficácia no tratamento desses sintomas, independentemente de serem originados por esquizofrenia.
2. Mania Mania No transtorno bipolar (chamado anteriormente de doença maníaco-depressiva), os episódios de depressão se alternam com episódios de mania, ou uma forma menos grave de mania chamada hipomania.

leia mais, demência Demência A demência é uma diminuição, lenta e progressiva, da função mental, que afeta a memória, o pensamento, o juízo e a capacidade para aprender. Normalmente, os sintomas incluem perda de memória. leia mais ou pelo uso de substâncias, como anfetaminas Anfetaminas As anfetaminas são medicamentos estimulantes que são usados para tratar determinados quadros clínicos, mas também são passíveis de abuso.

As anfetaminas aumentam o estado de alerta, melhoram. leia mais, Depois que os sintomas imediatos tiverem desaparecido e dependendo da causa da psicose, é possível que a pessoa precise continuar tomando medicamentos antipsicóticos para reduzir a probabilidade de apresentar episódios futuros. Os medicamentos antipsicóticos modificam a forma como são transmitidas as informações entre as células individuais do cérebro.

O cérebro adulto é composto de mais de 10 bilhões de células individuais denominadas neurônios. Cada neurônio no cérebro tem apenas uma única fibra longa, denominada axônio, que transmite informações para outros neurônios (consulte a figura Estrutura típica de um nervo Estrutura típica de um neurônio ). Cada neurônio estabelece contato com outros milhares de neurônios, como fios ligados entre si num grande painel de operações telefônicas. A informação viaja para baixo pelo axônio da célula, como um impulso elétrico. Quando o impulso atinge a extremidade do axônio, libera-se uma quantidade mínima de uma substância química específica, denominada neurotransmissor, a fim de passar informações para a célula seguinte.

Um receptor da célula detecta o neurotransmissor, o que faz com que a célula receptora gere um novo sinal. Os sintomas de psicose parecem ser consequência de uma atividade excessiva das células sensíveis aos neurotransmissores dopamina e serotonina. Assim, os medicamentos antipsicóticos bloqueiam os receptores de dopamina e de serotonina com a finalidade de reduzir comunicação entre grupos de células.

Diferentes medicamentos antipsicóticos bloqueiam diferentes tipos de neurotransmissores. Todos os medicamentos antipsicóticos eficazes conhecidos bloqueiam os receptores de dopamina. Os medicamentos antipsicóticos mais recentes (asenapina, clozapina, iloperidona, lurasidona, olanzapina, quetiapina, risperidona e ziprasidona) também bloqueiam os receptores da serotonina, que é outro neurotransmissor.

Os especialistas acreditam que essa propriedade pode tornar esses medicamentos mais eficazes. Contudo, estudos recentes não deram respaldo a essa opinião. A clozapina, que também bloqueia muitos outros receptores, é evidentemente o medicamento mais eficaz para tratar sintomas psicóticos. Porém, ela é pouco usada devido aos seus efeitos colaterais sérios e à necessidade de monitoramento com exames de sangue.

Os medicamentos antipsicóticos são divididos em duas classes:

Antipsicóticos de primeira geração (convencionais, mais antigos) Antipsicóticos de segunda geração (mais recentes)

Atualmente, aproximadamente 95% dos antipsicóticos receitados nos Estados Unidos são antipsicóticos de segunda geração. Os médicos acreditavam que os antipsicóticos de segunda geração eram um pouco mais eficazes, mas evidência recentemente divulgada tem questionado isso.

• É possível que eles sejam menos propensos a causar alguns dos efeitos adversos mais graves dos medicamentos de primeira geração.
• Os medicamentos antipsicóticos de segunda geração podem aliviar sintomas positivos (como alucinações), sintomas negativos (como falta de emoções) e comprometimento cognitivo (como redução do desempenho mental e da atenção).

No entanto, os médicos não sabem se eles de fato causam um grau mais significativo de melhora dos sintomas que os medicamentos antipsicóticos mais antigos ou se as pessoas ficam mais propensas a tomá-los, porque eles têm menos efeitos colaterais. A clozapina, o primeiro medicamento antipsicótico de segunda geração, é eficaz em até cinquenta por cento das pessoas que não respondem a outros medicamentos antipsicóticos.

1. Contudo, a clozapina pode ter efeitos colaterais sérios, como, por exemplo, convulsões ou uma supressão potencialmente fatal da atividade da medula óssea (que inclui a produção de glóbulos brancos).
2. Por isso, ela é normalmente usada apenas por pessoas que não respondem a outros medicamentos antipsicóticos.

Nos Estados Unidos, as pessoas que tomam clozapina precisam fazer exames semanais de contagem de glóbulos brancos durante, no mínimo, os primeiros seis meses para que a administração da clozapina possa ser interrompida no primeiro indício de que o número de glóbulos brancos está baixo.

Alguns antipsicóticos convencionais e de segunda geração estão disponíveis na forma de preparados injetáveis de ação prolongada que precisam ser administrados somente uma vez a cada um ou dois meses. Esses preparados são úteis para muitas pessoas, incluindo as que não podem tomar medicamentos por via oral de maneira confiável todos os dias.

Antipsicóticos com novos modos de ação estão sendo atualmente estudados e talvez venham a se tornar disponíveis. Os medicamentos antipsicóticos causam efeitos colaterais significativos, que podem incluir

Sonolência Rigidez muscular Tremores Ganho de peso Inquietação

Alguns medicamentos antipsicóticos mais recentes, de segunda geração, têm menos efeitos colaterais. O risco de discinesia tardia, rigidez muscular e tremor é significativamente menor com estes medicamentos do que com antipsicóticos tradicionais. No entanto, alguns desses medicamentos causam um aumento de peso significativo.

1. Alguns também aumentam o risco de apresentar síndrome metabólica Síndrome Metabólica A síndrome metabólica é caracterizada por uma grande circunferência abdominal (devido à gordura abdominal excessiva), hipertensão arterial, resistência aos efeitos da insulina (resistência à.
2. Leia mais,
3. Nessa síndrome, a gordura se acumula no abdômen, o nível de triglicérides (um tipo de gordura) no sangue aumenta, os níveis de colesterol de alta densidade (HDL, o colesterol “bom”) são baixos e a pressão arterial é alta.

Além disso, a insulina tem menos eficácia (um quadro clínico denominado resistência à insulina ), o que aumenta o risco de apresentar diabetes tipo 2 Diabetes mellitus (DM) O diabetes mellitus é uma doença na qual o organismo não produz uma quantidade suficiente de insulina ou não responde normalmente à insulina, fazendo com que o nível de açúcar (glicose) no sangue.

Leia mais, A discinesia tardia é um transtorno do movimento involuntário hiperativo que pode ser causada pelo uso crônico de medicamentos antipsicóticos. Ela está mais propensa a ocorrer com medicamentos de primeira geração do que com os de segunda geração. A discinesia tardia é caracterizada pela contração dos lábios e da língua ou contorções dos braços ou das pernas.

A discinesia tardia pode manter-se mesmo depois de se interromper a administração do medicamento. Não há tratamento eficaz para os casos em que há persistência da discinesia tardia, embora os medicamentos clozapina ou quetiapina ocasionalmente ofereçam algum alívio aos sintomas.

1. No entanto, um medicamento denominado valbenazina tem demonstrado ser eficaz em melhorar os sintomas da discinesia tardia.
2. As pessoas que precisam tomar medicamentos antipsicóticos por longos períodos devem receber acompanhamento a cada seis meses para detectar a presença de sintomas de discinesia tardia.

OBS.: Esta é a versão para o consumidor. MÉDICOS: VISUALIZAR A VERSÃO PARA PROFISSIONAIS DE SAÚDE VISUALIZAR A VERSÃO PARA PROFISSIONAIS DE SAÚDE Direitos autorais © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, EUA e suas afiliadas. Todos os direitos reservados.

Qual a diferença entre quetiapina e clorpromazina?

Antipsicóticos atípicos: farmacologia e uso clínico Irismar R Oliveira Departamento de Neuropsiquiatria, Faculdade de Medicina da Universidade Federal da Bahia Introdução O aspecto comum aos antipsicóticos considerados atípicos é a capacidade de promover a ação antipsicótica em doses que não produzam, de modo significativo, sintomas extrapiramidais.

No mercado brasileiro, dispõe-se da clozapina, da risperidona, da olanzapina e da quetiapina. De acordo com tais critérios,1, * * ** Oliveira IR, Ribeiro MG, Fregoneze JB, Sena EP, Silva EC. Regional c-fos expression in rat brain may predict antipychotic therapeutic window. J Clin Psychopharmacol 2000 (in press).

dispõe-se ainda das benzamidas substituídas (sulpirida e amisulprida) e da tioridazina. Outras características que estreitam a definição de atipicidade incluem: ausência de hiperprolactinemia; maior eficácia nos sintomas positivos, negativos e de desorganização; e ausência de discinesia tardia ou distonia após administração crônica.

Esse segundo grupo de propriedades parece caracterizar apenas a clozapina.2 Neste texto serão discutidas a clozapina, a risperidona, a olanzapina e a quetiapina. Clozapina Antipsicótico atípico de referência, a clozapina foi testada clinicamente na década de 60, na Europa. Infelizmente, observou-se que produzia granulocitopenia ou agranulocitose em taxa muito mais elevada (1% a 2%) do que aquela observada nos antipsicóticos-padrão.

Isso levou à sua retirada do mercado.3 A importância da clozapina voltou a ser devidamente apreciada a partir de 1988, quando se demonstrou, em um ensaio duplo-cego com duração de seis semanas em pacientes hospitalizados resistentes, sua maior eficácia em 30% ou mais dos pacientes esquizofrênicos que não respondiam a pelo menos 3 tentativas com outros antipsicóticos.4 A clozapina mostrou-se útil no alívio dos sintomas positivos e dos negativos.

Esse estudo demonstrou ainda que a clozapina era bem tolerada nos pacientes que não toleravam outros antipsicóticos. Com base nesses dados, voltou a ser comercializada. Entretanto, sua principal indicação passou a ser, e continua sendo, o tratamento à esquizofrenia refratária a outros antipsicóticos O início do tratamento com a clozapina deve ser feito na ausência de outras drogas psicotrópicas, a fim de minimizar efeitos colaterais como hipotensão, sedação e efeitos anticolinérgicos, bem como evitar a interferência nos benefícios da clozapina, que dependem do seu fraco bloqueio do receptor D 2,5 Se houver necessidade, entretanto, pode-se administrar um antipsicótico de alta potência, em baixas doses, até que o tratamento com clozapina esteja estabelecido, em geral, dentro de duas ou três semanas.6 A dose inicial recomendada da clozapina é de 12,5-25 mg/dia.

Aumenta-se lentamente até que doses de 300-450 mg/dia sejam alcançadas, geralmente em 2-3 semanas, em duas tomadas (meia-vida de 12h a 16h).4 Entretanto, pode-se necessitar de até 900 mg/dia. Na Europa, excetuando-se a Inglaterra, a prática clínica tem sido usar doses de 200-300 mg/dia ou mesmo menores, 7 enquanto nos países de língua inglesa doses de 400-600 mg/dia são comuns.7 Os pacientes idosos costumam responder a doses mais baixas, de até 300 mg/dia.2 A resposta à clozapina nos pacientes resistentes aos antipsicóticos clássicos pode não ser evidente até depois de 6 meses ou mesmo por períodos mais longos.2 Aproximadamente 30% desses pacientes respondem em 6 semanas e outros 30% respondem mais lentamente, 8 em até dois anos.6 De 50% a 80% dos casos de neutropenia ou agranulocitose ocorrem nas primeiras 18 semanas de tratamento com a clozapina.2 Por esse motivo, os hemogramas devem ser semanais nesse período, passando depois a ser mensais.

Quando o número total de leucócitos cai para 3.000/mm 3 ou o de neutrófilos para 1.500/mm 3, a clozapina deve ser interrompida. Nesse caso, leucogramas com contagem diferencial devem ser feitos durante 4 semanas. A clozapina pode ser reintroduzida nos pacientes que a interromperam em presença de neutropenia.

No entanto, fica indicada monitorização mais intensiva e diferencial.2,6 A incidência praticamente nula de sintomas extrapiramidais é a principal vantagem da clozapina em comparação com os antipsicóticos típicos. O fato de produzir muito menos acatisia contribui significativamente para a adesão.5 Outra grande vantagem é a ausência de discinesia tardia.

1. Ao contrário, essa pode ser tratada com clozapina, observando-se remissão em aproximadamente 30% dos casos e redução da gravidade em outros 30%.
2. Infelizmente, os sintomas recorrem quando a clozapina é interrompida.2 A clozapina pode diminuir o limiar de convulsões, que podem estar presentes em 1-2% dos pacientes com doses abaixo de 300 mg/dia, mas podem alcançar até 6% em doses que ultrapassem 600 mg/dia.

O tratamento das convulsões envolve a redução da dose (a interrupção do tratamento raramente é necessária) e tratamento farmacológico com anticonvulsivantes. Nesse caso, a carbamazepina deve ser evitada, por provocar supressão da medula óssea.6 Dentre os efeitos colaterais cardiovasculares, a clozapina pode provocar taquicardia, hipotensão ortostática e distúrbios de condução.

• Beta-bloqueadores podem ser úteis na redução da taquicardia.
• A hipotensão, quando ocorre, é mais freqüentemente observada nas duas primeiras semanas de tratamento.2 A hipersalivação, observada em cerca de 30% dos pacientes, costuma responder à redução da dose ou ao tratamento com anticolinérgicos.
• A clonidina, agonista alfa2-adrenérgico, pode também ser útil.9 Outro efeito adverso comum com o uso da clozapina é o ganho de peso, que pode alcançar, em média, 6 kg ou 9% do peso corpóreo em 16 semanas.10 A magnitude do ganho de peso correlaciona-se positivamente com a resposta clínica.2 Não há relatos sobre elevação dos níveis séricos de prolactina com a clozapina.

Entretanto, como todo antipsicótico, esse fármaco pode causar síndrome neuroléptica maligna, 5 embora com menos freqüência. É interessante notar que a clozapina tem sido utilizada com sucesso nos pacientes que desenvolveram essa síndrome com antipsicóticos típicos.6 Em conclusão, a clozapina permanece como o antipsicótico atípico de referência, porém de uso limitado aos casos refratários de esquizofrenia, aos pacientes com sintomas extrapiramidais de difícil controle e àqueles portadores de discinesia tardia.6 Risperidona A risperidona é um derivado benzisoxazólico, com forte efeito bloqueador de receptores D 2 e 5-HT 2,

Liga-se a receptores a 1, a 2, e H 1, sendo ainda potente antagonista LSD. É, no entanto, praticamente destituída de efeitos anticolinérgicos. A risperidona é eficaz nos sintomas positivos e nos negativos da esquizofrenia.11 O grupo do presente trabalho demonstrou, por meio de metanálise, 12 que a risperidona pode ser tão ou mais eficaz e possuir menos efeitos extrapiramidais do que o haloperidol (10-20 mg/dia), desde que administrada nas doses entre 4-6 mg/dia.

Outros dados, igualmente de metanálise, 11 demonstraram que a risperidona é superior ao haloperidol quanto à eficácia sobre os sintomas negativos. A eficácia da risperidona envolve grande espectro de manifestações da esquizofrenia, como, por exemplo, sintomas positivos e negativos, pensamentos desorganizados, hostilidade e sintomas afetivos.13 A risperidona produz menos efeitos extrapiramidais do que o haloperidol, quando administrada em doses inferiores a 8 mg/dia.

• Há indícios de que essa vantagem seja perdida em doses superiores.
• Oliveira IR, Ribeiro MG, Fregoneze JB, Sena EP, Silva EC.
• Regional c-fos expression in rat brain may predict antipychotic therapeutic window.
• J Clin Psychopharmacol 2000 (in press).
• Alguns outros efeitos colaterais comuns à risperidona são insônia, agitação, sedação, tontura, rinite, hipotensão, ganho de peso e distúrbios menstruais.

Galactorréia pode estar presente. Há relatos de síndrome neuroléptica maligna.14 Geralmente, a dose inicial da risperidona é de 1 mg duas vezes ao dia, aumentando-se até 3 mg duas vezes ao dia nos próximos dias. Embora a dose ótima encontre-se entre 4 e 6 mg/dia, pode-se necessitar de doses maiores para controlar os sintomas positivos em alguns pacientes.2 Olanzapina A olanzapina, uma tienobenzodiazepina, é um novo antipsicótico que possui afinidade pelos sítios de ligação D 1 -D 4, serotoninérgicos (5-HT 2,3,6 ), muscarínicos (subtipos 1-5), adrenérgicos (alfa 1 ) e histaminérgicos (H 1 ).

Nos ensaios clínicos, sugeriu-se que a olanzapina diminui os sintomas positivos e os negativos da esquizofrenia, e possui baixa incidência de efeitos extrapiramidais.15 Os resultados da metanálise realizada por este grupo 16,17 sugeriram que, nas doses diárias de 7,5 mg a 20 mg, a olanzapina parece tão ou mais efetiva como antipsicótico que o haloperidol nas seis primeiras semanas de tratamento.

Em doses menores que 7,5 mg/dia, o haloperidol tendeu a ser superior. Observou-se ainda maior segurança da olanzapina frente ao haloperidol, uma vez que houve significativamente menos interrupção prematura do tratamento devido a efeitos adversos com a primeira.

Além disso, os pacientes tratados com olanzapina precisaram de muito menos medicações anticolinérgicas, sugerindo então que esse medicamento produziu significativamente menos sintomas extrapiramidais. De modo geral, os dados provenientes dos 4 ensaios clínicos com olanzapina mostram perfil de efeitos adversos de leves a moderados, sendo os mais comuns sedação e ganho de peso.

Observaram-se ainda efeitos anticolinérgicos e tontura leves. Os efeitos sobre disfunção sexual foram irrelevantes.15 Em conclusão: (1) o insucesso terapêutico esteve presente em 48% dos pacientes tratados com olanzapina, em comparação com 64% daqueles tratados com haloperidol; (2) houve mais interrupções prematuras do tratamento por falta de eficácia entre os paciente tratados com haloperidol do que naqueles tratados com olanzapina; (3) a interrupção prematura do tratamento, devido a efeitos adversos, foi mais freqüente nos pacientes tratados com haloperidol do que naqueles tratados com olanzapina; (4) o uso de anticolinérgicos foi necessário em apenas 15% dos pacientes tratados com olanzapina, em comparação com 49% daqueles tratados com haloperidol.17 Desse modo, nas 6 primeiras semanas de tratamento, em doses de 7,5-20 mg/dia, a olanzapina parece ser mais efetiva e produzir menos sintomas extrapiramidais do que o haloperidol nas doses de 5-20 mg/dia.17 Quetiapina A quetiapina é um novo antipsicótico, estruturalmente relacionado com a clozapina, porém sem necessidade de monitorização sangüínea.

• Trata-se de um derivado dibenzotiazepina, com ampla faixa de afinidades pelos diferentes subtipos de receptores no sistema nervoso central.
• Possui baixa a moderada afinidade pelos receptores 5-HT 1A, 5-HT 2, D 1 e D 2,
• O antagonismo desses receptores, com afinidade predominante por 5-HT 2 em comparação com D 2, é uma das características-chave para sua atipicidade.18 Sete ensaios clínicos randomizados duplo-cegos indicam que a droga é tão eficaz na esquizofrenia quanto os antipsicóticos de referência, possuindo baixa incidência de sintomas extrapiramidais e outros efeitos colaterais.19 Os efeitos adversos mais freqüentemente relatados são cefaléia (19%), sonolência (19%) e tontura (10%).

A incidência de sintomas extrapiramidais é inferior a 10%.18 A quetiapina mostrou ser tão eficaz quanto a clorpromazina no que diz respeito aos sintomas positivos e negativos, porém com menos efeitos colaterais, inclusive sintomas extrapiramidais. Não foi demonstrada a presença de hiperprolactinemia em 101 pacientes tratados, em comparação com 100 controles em uso de clorpromazina.20 As doses mais eficazes encontram-se entre 300 mg/dia e 450 mg/dia, embora a faixa habitual vá de 150 mg/dia a 750 mg/dia.

As doses devem ser aumentadas gradualmente durante vários dias.18 Conclusão Em ampla e recente revisão da literatura, Brown et al 9 concluem que a risperidona ou a olanzapina são as drogas recomendadas como primeira escolha na esquizofrenia, em decorrência dos ensaios clínicos e da experiência clínica acumulada.

A quetiapina deve ser considerada em presença de resposta parcial ou se houver sintomas extrapiramidais. A clozapina permanece como opção para os pacientes refratários ao tratamento. Os antipsicóticos atípicos podem contribuir para a melhor qualidade de vida.

• Entretanto, os antipsicóticos convencionais permanecem como primeira escolha quando se consideram estritamente questões relativas ao custo do tratamento.
• Esse último aspecto ainda prevalece em nosso meio.
• Correspondência : Irismar Reis de Oliveira Departamento de Neuropsiquiatria – Faculdade de Medicina da UFBA – Av.

Araújo Pinho, 124/2002, Canela CEP 40110-150 Salvador, BA – E-mail: [email protected]

O que significa antipsicóticos atípicos?

Antipsicóticos atípicos têm indicação de uso em casos especiais, em que haja sintomas negativos, refratariedade ou intolerância ao tratamento convencional. O tratamento de longo prazo deve equilibrar risco de efeitos adversos com risco de recaída, bem como levar em conta o mais alto custo dos antipsicóticos atípicos.

Quem tem ansiedade pode tomar clomipramina?

Clomipramina pode ser partido na metade, mas não deve ser mastigado. Você pode tomar clomipramina com ou sem alimentos. Estados de depressão, síndromes obsessivo-compulsivas e ansiedade crônica requerem tratamento de longo prazo com clomipramina. Não altere ou interrompa o tratamento sem antes perguntar a seu médico.

Pode tomar clomipramina à noite?

Ejaculação precoce: – A posologia deve ser ajustada individualmente, sendo recomendado iniciar com 1 comprimido de 25 mg. Se necessário, aumentar a dose para 50 mg após 2 semanas. A dose ideal de manutenção situa-se entre 25-50 mg/dia, podendo ser administrada em uma administração à noite ou 2 vezes ao dia.

Quais são os benefícios da clomipramina?

Resultados de Eficácia – Cloridrato de Clomipramina atua na síndrome depressiva como um todo, incluindo especialmente aspectos típicos, tais como retardamento psicomotor, humor deprimido e ansiedade. A resposta clínica inicia-se normalmente após 2-3 semanas de tratamento.

Cloridrato de Clomipramina também exerce um efeito específico na síndrome obsessivo-compulsiva, distinto de seu efeito antidepressivo. Em dor crônica, com ou sem causas somáticas, Cloridrato de Clomipramina atua presumivelmente pela facilitação da neurotransmissão de serotonina e noradrenalina. Na ejaculação precoce, Cloridrato de Clomipramina atua presumivelmente diminuindo os estímulos adrenérgicos que causam a ejaculação e aumentando os fatores que provocam o controle inibitório da ejaculação, principalmente a serotonina.

Desta forma, Cloridrato de Clomipramina aumenta o tempo de latência para ejaculação devido à sua ação nos receptores alfa-adrenérgicos e colinérgicos e à inibição da recaptação da serotonina, envolvida na inibição da ejaculação. Referências Bibliográficas 1.

• Dodson LA, Bender FH, Barteaux JW.
• Review of cloipramine: an effective antiobsessional agent.
• Hosp Formul 1991;26:489-99.,2.
• Eriksson E.
• Psychotropic and antinociceptive effects of antidepressants.
• Hypotheses regarding mode of action.
• In: Antidepressants in Chronic Pain Syndromes.
• Eberhard G, von Knorring L, Nilsson HL, editors.

Proceedings from a symposium held at Hotel d’Angleterre, Copenhagen, 1988:73-80.

O que é clomipramina para que serve?

O cloridrato de clomipramina é usado para tratar a depressão e distúrbios do humor.

Qual a diferença entre quetiapina e clorpromazina?

Antipsicóticos atípicos: farmacologia e uso clínico Irismar R Oliveira Departamento de Neuropsiquiatria, Faculdade de Medicina da Universidade Federal da Bahia Introdução O aspecto comum aos antipsicóticos considerados atípicos é a capacidade de promover a ação antipsicótica em doses que não produzam, de modo significativo, sintomas extrapiramidais.

No mercado brasileiro, dispõe-se da clozapina, da risperidona, da olanzapina e da quetiapina. De acordo com tais critérios,1, * * ** Oliveira IR, Ribeiro MG, Fregoneze JB, Sena EP, Silva EC. Regional c-fos expression in rat brain may predict antipychotic therapeutic window. J Clin Psychopharmacol 2000 (in press).

dispõe-se ainda das benzamidas substituídas (sulpirida e amisulprida) e da tioridazina. Outras características que estreitam a definição de atipicidade incluem: ausência de hiperprolactinemia; maior eficácia nos sintomas positivos, negativos e de desorganização; e ausência de discinesia tardia ou distonia após administração crônica.

Esse segundo grupo de propriedades parece caracterizar apenas a clozapina.2 Neste texto serão discutidas a clozapina, a risperidona, a olanzapina e a quetiapina. Clozapina Antipsicótico atípico de referência, a clozapina foi testada clinicamente na década de 60, na Europa. Infelizmente, observou-se que produzia granulocitopenia ou agranulocitose em taxa muito mais elevada (1% a 2%) do que aquela observada nos antipsicóticos-padrão.

Isso levou à sua retirada do mercado.3 A importância da clozapina voltou a ser devidamente apreciada a partir de 1988, quando se demonstrou, em um ensaio duplo-cego com duração de seis semanas em pacientes hospitalizados resistentes, sua maior eficácia em 30% ou mais dos pacientes esquizofrênicos que não respondiam a pelo menos 3 tentativas com outros antipsicóticos.4 A clozapina mostrou-se útil no alívio dos sintomas positivos e dos negativos.

Esse estudo demonstrou ainda que a clozapina era bem tolerada nos pacientes que não toleravam outros antipsicóticos. Com base nesses dados, voltou a ser comercializada. Entretanto, sua principal indicação passou a ser, e continua sendo, o tratamento à esquizofrenia refratária a outros antipsicóticos O início do tratamento com a clozapina deve ser feito na ausência de outras drogas psicotrópicas, a fim de minimizar efeitos colaterais como hipotensão, sedação e efeitos anticolinérgicos, bem como evitar a interferência nos benefícios da clozapina, que dependem do seu fraco bloqueio do receptor D 2,5 Se houver necessidade, entretanto, pode-se administrar um antipsicótico de alta potência, em baixas doses, até que o tratamento com clozapina esteja estabelecido, em geral, dentro de duas ou três semanas.6 A dose inicial recomendada da clozapina é de 12,5-25 mg/dia.

Aumenta-se lentamente até que doses de 300-450 mg/dia sejam alcançadas, geralmente em 2-3 semanas, em duas tomadas (meia-vida de 12h a 16h).4 Entretanto, pode-se necessitar de até 900 mg/dia. Na Europa, excetuando-se a Inglaterra, a prática clínica tem sido usar doses de 200-300 mg/dia ou mesmo menores, 7 enquanto nos países de língua inglesa doses de 400-600 mg/dia são comuns.7 Os pacientes idosos costumam responder a doses mais baixas, de até 300 mg/dia.2 A resposta à clozapina nos pacientes resistentes aos antipsicóticos clássicos pode não ser evidente até depois de 6 meses ou mesmo por períodos mais longos.2 Aproximadamente 30% desses pacientes respondem em 6 semanas e outros 30% respondem mais lentamente, 8 em até dois anos.6 De 50% a 80% dos casos de neutropenia ou agranulocitose ocorrem nas primeiras 18 semanas de tratamento com a clozapina.2 Por esse motivo, os hemogramas devem ser semanais nesse período, passando depois a ser mensais.

• Quando o número total de leucócitos cai para 3.000/mm 3 ou o de neutrófilos para 1.500/mm 3, a clozapina deve ser interrompida.
• Nesse caso, leucogramas com contagem diferencial devem ser feitos durante 4 semanas.
• A clozapina pode ser reintroduzida nos pacientes que a interromperam em presença de neutropenia.

No entanto, fica indicada monitorização mais intensiva e diferencial.2,6 A incidência praticamente nula de sintomas extrapiramidais é a principal vantagem da clozapina em comparação com os antipsicóticos típicos. O fato de produzir muito menos acatisia contribui significativamente para a adesão.5 Outra grande vantagem é a ausência de discinesia tardia.

• Ao contrário, essa pode ser tratada com clozapina, observando-se remissão em aproximadamente 30% dos casos e redução da gravidade em outros 30%.
• Infelizmente, os sintomas recorrem quando a clozapina é interrompida.2 A clozapina pode diminuir o limiar de convulsões, que podem estar presentes em 1-2% dos pacientes com doses abaixo de 300 mg/dia, mas podem alcançar até 6% em doses que ultrapassem 600 mg/dia.

O tratamento das convulsões envolve a redução da dose (a interrupção do tratamento raramente é necessária) e tratamento farmacológico com anticonvulsivantes. Nesse caso, a carbamazepina deve ser evitada, por provocar supressão da medula óssea.6 Dentre os efeitos colaterais cardiovasculares, a clozapina pode provocar taquicardia, hipotensão ortostática e distúrbios de condução.

Beta-bloqueadores podem ser úteis na redução da taquicardia. A hipotensão, quando ocorre, é mais freqüentemente observada nas duas primeiras semanas de tratamento.2 A hipersalivação, observada em cerca de 30% dos pacientes, costuma responder à redução da dose ou ao tratamento com anticolinérgicos. A clonidina, agonista alfa2-adrenérgico, pode também ser útil.9 Outro efeito adverso comum com o uso da clozapina é o ganho de peso, que pode alcançar, em média, 6 kg ou 9% do peso corpóreo em 16 semanas.10 A magnitude do ganho de peso correlaciona-se positivamente com a resposta clínica.2 Não há relatos sobre elevação dos níveis séricos de prolactina com a clozapina.

Entretanto, como todo antipsicótico, esse fármaco pode causar síndrome neuroléptica maligna, 5 embora com menos freqüência. É interessante notar que a clozapina tem sido utilizada com sucesso nos pacientes que desenvolveram essa síndrome com antipsicóticos típicos.6 Em conclusão, a clozapina permanece como o antipsicótico atípico de referência, porém de uso limitado aos casos refratários de esquizofrenia, aos pacientes com sintomas extrapiramidais de difícil controle e àqueles portadores de discinesia tardia.6 Risperidona A risperidona é um derivado benzisoxazólico, com forte efeito bloqueador de receptores D 2 e 5-HT 2,

1. Liga-se a receptores a 1, a 2, e H 1, sendo ainda potente antagonista LSD.
2. É, no entanto, praticamente destituída de efeitos anticolinérgicos.
3. A risperidona é eficaz nos sintomas positivos e nos negativos da esquizofrenia.11 O grupo do presente trabalho demonstrou, por meio de metanálise, 12 que a risperidona pode ser tão ou mais eficaz e possuir menos efeitos extrapiramidais do que o haloperidol (10-20 mg/dia), desde que administrada nas doses entre 4-6 mg/dia.

Outros dados, igualmente de metanálise, 11 demonstraram que a risperidona é superior ao haloperidol quanto à eficácia sobre os sintomas negativos. A eficácia da risperidona envolve grande espectro de manifestações da esquizofrenia, como, por exemplo, sintomas positivos e negativos, pensamentos desorganizados, hostilidade e sintomas afetivos.13 A risperidona produz menos efeitos extrapiramidais do que o haloperidol, quando administrada em doses inferiores a 8 mg/dia.

1. Há indícios de que essa vantagem seja perdida em doses superiores.
2. Oliveira IR, Ribeiro MG, Fregoneze JB, Sena EP, Silva EC.
3. Regional c-fos expression in rat brain may predict antipychotic therapeutic window.
4. J Clin Psychopharmacol 2000 (in press).
5. Alguns outros efeitos colaterais comuns à risperidona são insônia, agitação, sedação, tontura, rinite, hipotensão, ganho de peso e distúrbios menstruais.

Galactorréia pode estar presente. Há relatos de síndrome neuroléptica maligna.14 Geralmente, a dose inicial da risperidona é de 1 mg duas vezes ao dia, aumentando-se até 3 mg duas vezes ao dia nos próximos dias. Embora a dose ótima encontre-se entre 4 e 6 mg/dia, pode-se necessitar de doses maiores para controlar os sintomas positivos em alguns pacientes.2 Olanzapina A olanzapina, uma tienobenzodiazepina, é um novo antipsicótico que possui afinidade pelos sítios de ligação D 1 -D 4, serotoninérgicos (5-HT 2,3,6 ), muscarínicos (subtipos 1-5), adrenérgicos (alfa 1 ) e histaminérgicos (H 1 ).

Nos ensaios clínicos, sugeriu-se que a olanzapina diminui os sintomas positivos e os negativos da esquizofrenia, e possui baixa incidência de efeitos extrapiramidais.15 Os resultados da metanálise realizada por este grupo 16,17 sugeriram que, nas doses diárias de 7,5 mg a 20 mg, a olanzapina parece tão ou mais efetiva como antipsicótico que o haloperidol nas seis primeiras semanas de tratamento.

Em doses menores que 7,5 mg/dia, o haloperidol tendeu a ser superior. Observou-se ainda maior segurança da olanzapina frente ao haloperidol, uma vez que houve significativamente menos interrupção prematura do tratamento devido a efeitos adversos com a primeira.

Além disso, os pacientes tratados com olanzapina precisaram de muito menos medicações anticolinérgicas, sugerindo então que esse medicamento produziu significativamente menos sintomas extrapiramidais. De modo geral, os dados provenientes dos 4 ensaios clínicos com olanzapina mostram perfil de efeitos adversos de leves a moderados, sendo os mais comuns sedação e ganho de peso.

Observaram-se ainda efeitos anticolinérgicos e tontura leves. Os efeitos sobre disfunção sexual foram irrelevantes.15 Em conclusão: (1) o insucesso terapêutico esteve presente em 48% dos pacientes tratados com olanzapina, em comparação com 64% daqueles tratados com haloperidol; (2) houve mais interrupções prematuras do tratamento por falta de eficácia entre os paciente tratados com haloperidol do que naqueles tratados com olanzapina; (3) a interrupção prematura do tratamento, devido a efeitos adversos, foi mais freqüente nos pacientes tratados com haloperidol do que naqueles tratados com olanzapina; (4) o uso de anticolinérgicos foi necessário em apenas 15% dos pacientes tratados com olanzapina, em comparação com 49% daqueles tratados com haloperidol.17 Desse modo, nas 6 primeiras semanas de tratamento, em doses de 7,5-20 mg/dia, a olanzapina parece ser mais efetiva e produzir menos sintomas extrapiramidais do que o haloperidol nas doses de 5-20 mg/dia.17 Quetiapina A quetiapina é um novo antipsicótico, estruturalmente relacionado com a clozapina, porém sem necessidade de monitorização sangüínea.

1. Trata-se de um derivado dibenzotiazepina, com ampla faixa de afinidades pelos diferentes subtipos de receptores no sistema nervoso central.
2. Possui baixa a moderada afinidade pelos receptores 5-HT 1A, 5-HT 2, D 1 e D 2,
3. O antagonismo desses receptores, com afinidade predominante por 5-HT 2 em comparação com D 2, é uma das características-chave para sua atipicidade.18 Sete ensaios clínicos randomizados duplo-cegos indicam que a droga é tão eficaz na esquizofrenia quanto os antipsicóticos de referência, possuindo baixa incidência de sintomas extrapiramidais e outros efeitos colaterais.19 Os efeitos adversos mais freqüentemente relatados são cefaléia (19%), sonolência (19%) e tontura (10%).

A incidência de sintomas extrapiramidais é inferior a 10%.18 A quetiapina mostrou ser tão eficaz quanto a clorpromazina no que diz respeito aos sintomas positivos e negativos, porém com menos efeitos colaterais, inclusive sintomas extrapiramidais. Não foi demonstrada a presença de hiperprolactinemia em 101 pacientes tratados, em comparação com 100 controles em uso de clorpromazina.20 As doses mais eficazes encontram-se entre 300 mg/dia e 450 mg/dia, embora a faixa habitual vá de 150 mg/dia a 750 mg/dia.

As doses devem ser aumentadas gradualmente durante vários dias.18 Conclusão Em ampla e recente revisão da literatura, Brown et al 9 concluem que a risperidona ou a olanzapina são as drogas recomendadas como primeira escolha na esquizofrenia, em decorrência dos ensaios clínicos e da experiência clínica acumulada.

A quetiapina deve ser considerada em presença de resposta parcial ou se houver sintomas extrapiramidais. A clozapina permanece como opção para os pacientes refratários ao tratamento. Os antipsicóticos atípicos podem contribuir para a melhor qualidade de vida.

1. Entretanto, os antipsicóticos convencionais permanecem como primeira escolha quando se consideram estritamente questões relativas ao custo do tratamento.
2. Esse último aspecto ainda prevalece em nosso meio.
3. Correspondência : Irismar Reis de Oliveira Departamento de Neuropsiquiatria – Faculdade de Medicina da UFBA – Av.

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